bioRxiv：中药黄芩亦同可能是抗新冠病毒的良药

截至2020年4年初10日，全球特质确诊病例累计超过160万例，死亡9.6万余例。这些二进制每天都能更另行，而且先为计还会全面增大。SARS-CoV-2的主要多糖3C由此可知多糖（3CLpro）在冠状感染中所高度保守，并且对于感染多抗原的成熟流程至关重要。冬青的上端已被普遍运用于中所药疗程与感染感染者有关的腹泻。冬青水杨酸有着广谱衍生物活特质。

冬青伦有着广谱衍生物、炎菌、炎炎效用。冬青伦的衍生物效用包括炎RNA感染、HIV感染、肾部合胞感染、乙型肝炎感染、流感感染以及炎DNA感染。电脑小分子终端推断单单冬青伦与2019另行冠感染3CL水解酶的建构能与洛匹那贾和瑞德西贾相同，且冬青伦与ACE2的建构能为-35.56 kJ/mol，KEGG研究冬青伦有可能通过作运用于PIK3CG和AKT1小分子平衡T细胞上皮细胞深介导回波通路疗程2019另行冠感染。冬青伦可呈药物反之亦然酮类H1N1感染mRNA中所后期合成。冬青伦和利巴贾林体以外炎H1N1的细胞上皮细胞至少有毒沸点共五45.39、15.26 μg/mL，EC50共五8.45、4.10 μg/mL，TI共五5.37、3.72，冬青伦比利巴贾林有着更好的衍生物效用。采用MTT具体方法探测冬青衍生物沸点0.125 g/L疗程分组的细胞上皮细胞发生率最多，炎流感感染有效地达94.6%，IC50为16.2 mg/L，TI为21.34。但是，冬青伦对另行冠感染的药理效用学术研究还没有基本资料。

冬青

最近，北京大学来鲁华及中所国疾病传染病控制中所心谭文杰共同通讯在先为印版平台bioRxiv 在线发表未经同行评审的题为“Scutellaria baicalensis extract and baicalein inhibit replication of SARS-CoV-2 and its 3C-like protease in vitro”的学术研究学术著作，该学术研究推断单单推断单单冬青的甲醇水杨酸在体以外酮类SARS-CoV-2 3CLpro活特质和SARS-CoV-2在Vero细胞上皮细胞中所的克隆，EC50为0.74μg/ ml。在冬青的主要掺入中所，冬青伦抗拒酮类SARS-CoV-2 3CLpro活特质，IC50为0.39μM。该学术研究全面检验了来自其他草药的四种冬青伦类似物衍生物，它们在microM沸点下可酮类SARS-CoV-2 3CLpro活特质。

基尔药学小编注：EC50为0.74μg/ ml，其效用已经与氯喹，瑞德西贾恰当了。但是，冬青伦除直接衍生物以外，还有着特异特质平衡等诸多效用。

SARS-CoV-2 的基因序列分组大小为30kb，序列多糖（3C由此可知多糖，3CLpro）和RNA反之亦然RNA聚合酶（RdRp）以及几种结构抗原。SARS-CoV-2感染体由建构到RNA基因序列分组的质子衣壳（N）抗原和由上皮细胞（M）和包上皮细胞（E）抗原分组合成的包上皮细胞，一般来讲丁烷刺突（S）抗原。 S抗原与2型肾细胞上皮细胞和肠上皮细胞上皮细胞质上皮细胞上的ACE2建构。建构后，S抗原被宿主上皮细胞丝氨酸多糖TMPRSS2甘油，促进感染转到。

尽管已华盛顿邮报了SARS-CoV和MERS-CoV 3CLpro的许多衍生物，但接二连三的是，它们原则上未转到的试验中。深受先前学术研究的启发，通过实验确定了几种酮类SARS-CoV-2的3CLpro活特质和感染克隆的衍生物，并解决问题了一些复杂的晶体结构。另以外，已经提单单异议了许多临床上适用的HIV和HCV多糖衍生物作为COVID-19的有可能疗具体方法，其中所一些目前为止已进行的试验中。有着不尽相同化学结构的高效SARS-CoV-2 3CLpro衍生物能够全面探究。

中所医（TCM）中所药和方药长期以来一直运用于疗程感染特质疾病。其中所一些已通过临床试验中以疗程COVID-19。冬青的上端，在中所药中所被普遍运用于消肿，清火，排毒，止血。值得注意的是，冬青水杨酸乏善可陈单单广谱衍生物活特质，包括ZIKA，H1N1，HIV和DENV。在中所国，数种冬青水杨酸的分组分或纯衍生物已被批准当作炎病，例如冬青伦盒子（运用于疗程肝炎）和（运用于疗程上肾部感染者）。冬青中所大多数的掺入是类黄酮。据华盛顿邮报，来自其他树种的类黄酮也能轻度酮类SARS和MERS-CoV 3CLpro。

该学术研究的目的是探究冬青及其掺入衍生物的炎SARS-CoV-2活特质。该学术研究推断单单冬青的甲醇水杨酸在体以外酮类SARS-CoV-2 3CLpro活特质和SARS-CoV-2在Vero细胞上皮细胞中所的克隆，EC50为0.74μg/ ml。

在冬青的主要掺入中所，冬青伦抗拒酮类SARS-CoV-2 3CLpro活特质，IC50为0.39μM。该学术研究全面检验了来自其他草药的四种冬青伦类似物衍生物，它们在microM沸点下可酮类SARS-CoV-2 3CLpro活特质。总而言之，冬青水杨酸有着有效的炎SARS-CoV-2活特质，而冬青伦和类似物是酮类的SARS-CoV-2 3CLpro衍生物。

基尔药学小编注：事实上中所草药的不确定特质，通过一些另行的技术，如基于的网络药理学和小分子终端技术学术研究结果还看单单：小檗醇、槲皮伦、黄连醇、冬青伦与2019冠状感染3CL水解酶的建构能原则上高于概要药物洛匹那贾的张力，有着强建构特质，作运用于PTGS2、 HSP90AA1、 ESR1等小分子平衡，可以多途径多小分子作运用于2019另行冠感染。

大黄伦主要通过酮类感染的溶解和穿入流程而阻止感染克隆，在基因序列转录高水平酮类IE2 mRNA解读，阻碍E基因序列L基因序列的转录解读，都因感染克隆周期无具体方法按时域进行时。大黄伦对SARS-CoV有酮类效用，可以特别是在阻断S-抗原与肾脏紧张伦转成酶抗原的相互效用，并能酮类S-抗原逆转录感染的感染者，并且呈现药物反之亦然。

鱼腥草有着复杂的掺入可以分离检验单单220个衍生物，有着广谱衍生物、酮类效用、炎炎、炎感染、增强特异特质、酮类肾纤维化，缓解肾损伤、保肝等效用。鱼腥草水提物可以特别是在酮类冠状感染3CL多糖。

原始单单处：

本文主旨综合了iNature，的网络等主旨